西地那非使用说明(西地那非用法)

西地那非简介

目录

1 拼音 2 英文参考 3 西地那非说明书

3.1 药品名称 3.2 英文名称 3.3 西地那非的别名 3.4 分类 3.5 剂型 3.6 西地那非的药理作用 3.7 西地那非的药代动力学 3.8 西地那非的适应证 3.9 西地那非的禁忌证 3.10 注意事项 3.11 西地那非的不良反应 3.12 西地那非的用法用量 3.13 西地那非与其它药物的相互作用

附：

* 西地那非相关药品说明书其它版本

1 拼音

xī dì nà fēi

2 英文参考

Sildenafil

3 西地那非说明书 3.1 药品名称

西地那非

3.2 英文名称

Sildenafil

3.3 西地那非的别名

万艾可；柠檬酸喜地纳芬；伟哥

3.4 分类

泌尿系统药物 治疗男性勃起功能障碍药

3.5 剂型

片剂：每片含西地那非25mg、50mg或100mg。

3.6 西地那非的药理作用

西地那非为环磷酸鸟苷（cGMP）特异性5型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制药，是治疗ED的口服药物。正常人 *** 勃起的生理机制涉及性 *** 过程中体内一氧化氮（NO））的释放。一氧化氮激活 *** 海绵体平滑肌细胞内鸟苷酸环化酶，导致cGMP水平升高，使得海绵体内平滑肌松弛，海绵窦扩张，血液流入而使 *** 勃起。勃起功能障碍的患者主要是缘于 *** 海绵体平滑肌松弛障碍。西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内的PDE5对cGMP的分解，从而增强一氧化氮的作用。当性 *** 引起局部一氧化氮释放时，西地那非抑制PDE5，可增加海绵体内cGMP水平，松弛海绵体平滑肌，血液流入海绵体。有研究表明勃起反应随剂量和血浆浓度的增加而增强，药效可持续4h（但较2h时弱）。体外实验显示西地那非对PDE5具有高选择性，这种选择性作用是PDE1的80多倍、PDE2和PDE4的700多倍、PDE3的4000倍。由于PDE3与心肌收缩力的控制有关，心肌不存在PDE5，因而西地那非无正性肌力作用，不直接影响心肌收缩功能。但西地那非可使体循环血管舒张，大剂量（100mg）口服时可导致卧位血压下降[平均最大降幅1.12/0.73kPa（8.4/5.5mmHg）]，且服药后1～2h血压下降最明显，故血药浓度峰值时，性活动可能诱发心脏事件。西地那非对PDE5的选择性作用仅是对PDE6的10倍，而PDE6是存在于视网膜中的一种酶，因此西地那非在高剂量或高血药浓度时可能引起色觉异常。除人海绵体平滑肌外，在血小板、血管、内脏平滑肌以及骨骼肌内也发现低浓度的PDE5存在。西地那非可能通过对这些组织中PDE5的抑制而增强抗血小板聚集（体外实验）、抑制血小板血栓形成（体内实验）以及舒张周围血管的作用（体内实验）。

3.7 西地那非的药代动力学

西地那非口服后吸收迅速，10～40min起效，绝对生物利用度约为40%。空腹口服30～120min后达血药浓度峰值（cmax），餐后口服90～180min达cmax。健康志愿者单剂口服100mg，24h后血药浓度约为2ng/ml，cmax为440ng/ml。肝功能异常、严重肾功能不全或65岁以上老年人用药后曲线下面积（AUC）升高。西地那非及其主要循环代谢产物（N去甲基化物）均约有96%与血浆蛋白结合，蛋白结合率与药物总浓度无关。组织分布良好，分布容积（Vd）为105L。西地那非主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P450 3A4（CYP 3A4，主要途径）和细胞色素P450 2C9（CYP 2C9，次要途径）清除。其主要代谢产物（N去甲基化物）具有与西地那非相似的PDE选择性，其血浆浓度约为西地那非的40%，因此西地那非的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约为4h，给药量的80%主要以代谢产物的形式经粪便排泄，13%经肾排泄。健康志愿者服药后90min，在 *** 中测得西地那非的量不足给药量的0.001%。

3.8 西地那非的适应证

用于治疗 *** 勃起功能障碍（ED）。

3.9 西地那非的禁忌证

1.对西地那非过敏者。

2.正在使用硝酸甘油、硝普钠或其他含有机硝酸盐者。

3.10 注意事项

1.慎用（1）色素视网膜炎或其他视网膜畸形的患者（因少数患者可能有视网膜磷酸二酯酶的遗传性基因异常）。（2）最近6个月内曾发生心肌梗死、脑卒中、休克或致死性心律失常患者。（3）低血压或高血压、心力衰竭、缺血性心脏病患者。（4）出血性疾病或处于消化性溃疡活动期的患者。（5）可引起 *** 异常勃起的疾病患者（如镰形细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病）。（6） *** 解剖畸形者（如 *** 弯曲、 *** 海绵体纤维变性或硬结）。

2.药物对儿童的影响 西地那非不适用于儿童（尤其是新生儿）。

3.药物对老人的影响 有研究表明，健康老年志愿者（不小于65岁）对西地那非的清除率降低，曲线下面积增加40%。鉴于血药浓度较高可能增加不良反应，故西地那非起始剂量应减小。

4.药物对妊娠的影响 美国药品和食品管理局（FDA）对西地那非的妊娠安全性分级为B级。

5.药物对哺乳的影响 西地那非是否随乳汁分泌尚不明确。

6.西地那非不适用于妇女。

7.给予西地那非治疗ED的同时，应对其相关病因进行治疗。此外，在没有性 *** 时，西地那非的推荐剂量不起作用。

8.西地那非引起的仰卧位血压短暂性降低通常对大多数患者可以不计，但仍要仔细斟酌这种血管舒张效应是否会给低血压或其他心血管疾病患者带来不良后果，尤其是在性活动时（在已有心血管危险因素存在时，性活动对心脏有潜在的危险）。故对已有心血管疾病的患者，不宜使用西地那非治疗勃起功能障碍。

9.在性活动开始时，若出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。

10.用药后若 *** 持续勃起超过4h，应给予相应治疗；若异常勃起未得到及时处理， *** 组织可能受到损害并导致永久性的勃起功能丧失。

11.其他治疗勃起功能障碍的方法与西地那非合用的安全性和有效性尚待研究，故暂不推荐联合用药。

12.患者服用西地那非后，何时可以安全地服用硝酸酯类药物，目前尚不清楚。

13.有研究表明，健康志愿者单次剂量增至800mg，不良反应与低剂量时相似，但发生率增加。当用药过量时，应根据需要采取常规支持疗法。由于西地那非与血浆蛋白结合率高，且不从尿中清除，因此血液透析不会增加清除率。

3.11 西地那非的不良反应

1.心血管系统：有发生心肌梗死、心源性猝死、心力衰竭、心律失常、低血压、脑出血、脑血栓形成、一过性局部缺血性休克和高血压等心血管不良反应事件报道，多数发生在性活动期间或刚结束时，个别发生在用药或性活动后数小时至数天内，甚至还有少量发生在服药后不久尚未进行性活动时。目前尚未确定这些反应是否由西地那非直接引起，还是由性活动、患者的心血管状况等多种因素共同作用而引起。

2.消化系统：可出现消化不良（7%）、腹泻（3%）；有口干、呕吐、吞咽困难、舌炎、齿龈炎、口腔炎、食管炎、胃炎、结肠炎、肝功能异常、直肠出血等报道。

3.血液：有贫血、白细胞减少的个案报道。

4.代谢/内分泌系统：有痛风、糖尿病、周围性水肿、高尿酸血症、低血糖反应、高钠血症等报道。

5.呼吸系统：可出现鼻塞（4%）；有哮喘、咽喉炎、鼻窦炎、支气管炎、多痰、咳嗽、呼吸困难等个案报道。

6.泌尿生殖系统：可出现尿道感染（3%）；有膀胱炎、夜尿增多、尿频、尿失禁、异常 *** 、生殖器水肿、缺乏性 *** 等报道；也有引起 *** 勃起时间延长（超过4h）、异常勃起（痛性勃起超过6h）和血尿等个案报道。

7.中枢神经系统：可出现头痛（16%）、眩晕（2%）；有共济失调、肌张力过高、震颤、神经痛、神经病变、感觉异常、眩晕、抑郁、焦虑、失眠、嗜睡、多梦、反射迟缓、感觉迟钝、癫痫发作等个案报道。

8.肌肉骨骼系统：有关节疾病、肌肉痛、肌腱断裂、腱鞘炎、骨痛、肌无力、滑膜炎等个案报道。

9.皮肤：可出现面部潮红（10%）、皮疹（2%），有荨麻疹、单纯性疱疹、瘙痒、皮肤溃疡、接触性皮炎、剥脱性皮炎等个案报道。

10.眼：有瞳孔扩大、结膜炎、眼出血、白内障、眼干、眼痛、畏光、红眼或眼部充血、眼部烧灼感、眼部肿胀和压迫感、眼内压增高、视网膜血管病变或出血、玻璃体剥离、黄斑周围水肿等报道。还可出现轻度的一过性视觉异常（3%），主要表现为视物色淡、光感增强、视物模糊以及复视、短暂视觉丧失或视力下降等。

11.耳：有耳鸣、耳聋的报道。

12.其他：还可出现全身反应，如休克、乏力、疼痛（如胸痛）、寒战、过敏反应等。

3.12 西地那非的用法用量

1.对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1h按需服用，服药后需有性 *** 。但在性活动前0.5～4h内的任何时候服用均可，基于药效和耐受性，一天剂量可于25～100mg之间调整，一天用药勿超过1次。（1）肾功能不全时剂量 推荐严重肾功能不全者（肌酐清除率小于或等于30ml/min时，AUC和cmax几乎加倍）的起始剂量为25mg。（2）肝功能不全时剂量推荐肝功能损害者（如肝硬化时，AUC和cmax分别增高84%和47%）的起始剂量为25mg。

2.老年人剂量 推荐65岁以上老人的起始剂量为25mg。

3.其他疾病时剂量 （1）同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂及红霉素者的起始剂量以25mg为宜。（2）建议服用HIV蛋白酶抑制刺（如利托那韦）的患者，每48h内用西地那非剂量最多不超过25mg。

3.13 药物相互作用

1.（1）与CYP450 3A4酶抑制药（如酮康唑、伊曲康唑、红霉索）及CYP450的非特异性抑制药（如西咪替丁）合用时，西地那非的AUC升高而清除率降低。（2）与HIV蛋白酶抑制药[如沙奎那韦、利托那韦（Ritonavir）]合用，西地那非的cmax和AUC增高，而沙奎那韦和利托那韦稳态时的药动学不受影响。（3）与袢利尿药、保钾利尿药和非选择性β受体阻滞药合用，可使西地那非的活性代谢产物（N去甲基西地那非）的AUC分别增加62%和102%，但这种影响无临床意义。（4）与CYP4503A4的诱导药（如利福平）合用可能降低西地那非血浆水平。（5）与CYP450 2C9抑制药（如甲苯磺丁脲、华法林）合用时，未见明显相互作用。（6）与CYP450 2D6酶抑制药（如选择性5羟色胺再摄取抑制药、三环类抗抑郁药）、噻嗪类药物及噻嗪类利尿药、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等合用，对西地那非药动学无影响。

2.高血压患者同时服用西地那非（100mg）和氨氯地平（5mg或10mg），仰卧位收缩压平均进一步降低1.06kPa（8mmHg），舒张压平均进一步降低0.93kPa（7mmHg）。

3.与α受体阻滞药（如多沙唑嗪）合用，可能会引起某些患者的低血压症状。因此，西地那非剂量如超过25mg，则不应在服用α受体阻滞药4h之内服用。

4.与有机硝酸酯类合用时，西地那非可抑制PDE5进而影响cGMP的降解，可能使血压极度下降，应禁止合用。

5.体外实验发现西地那非可增强硝普钠的抗人类血小板凝聚作用。

6.与肝素台用，对麻醉兔出血时间的延长有叠加作用，但未进行过类似的人体研究。

7.与阿司匹林合用，对出血时间没有影响。

艾万可是什么

艾万可是什么

艾万可是一种药物，就是平常说的伟哥。

万艾可（枸橼酸西地那非片，简称西地那非），是全球第一个口服PDE5抑制剂（5型磷酸二酯酶抑制剂），用于治疗男性勃起功能障碍（也称阳痿或ED），推动ED治疗取得了革命性的进展，有效改善阴茎勃起硬度。

成份

本品主要成分及其化学名称为：1－[4－乙氧基－3－（6，7－二氢－1－甲基－7－氧代－3－丙基－1氢－吡唑并[4，3d]嘧啶－5－基）苯磺酰]－4－甲基哌嗪枸橼酸盐

化学结构式：

分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7

分子量：666.70

请在医生的诊断处方下使用，按照医护人员告诉你的剂量准确服用。医护人员将告诉你服用剂量和时间。如果有需要，医护人员也许会调整剂量。以下患者信息仅供参考（U.S.Food and Drug Administration，万艾可?说明书，患者信息；辉瑞中国，万艾可说明书）：

进行性活动前约1小时服用。如果有需要，也可以在性活动前30分钟至4小时内服用。万艾可可在餐前或餐后服用。如果你在高脂肪餐（如汉堡或薯条）后服用，可能需要更长一点的时间药物才能起效。每日不要服用万艾可超过1次。如果意外地服用了过量的万艾可，立即联系医生或去最近的医院急诊室。

对大多数患者，推荐剂量为50毫克，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5－4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克（最大推荐剂量）或降低至25毫克。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。

下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40%）、肝脏受损（如肝硬化，增加80%）、重度肾损害（肌酐清除率[30毫升/分，增加100%）、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑（增加200%）、红霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25毫克为宜。

金戈药品说明书

在临床上，有许多治疗阳痿的方法，其中主要还是靠药物进行治疗。金戈就是一款治疗阳痿的药物，下面是我整理的金戈说明书，欢迎阅读。

金戈商品介绍

金戈

通用名：枸缘酸西地那非片

生产厂家: 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂

批准文号：国药准字H20143255

药品规格：50mg*2片

金戈说明书

【商品名】金戈

【通用名】枸橼酸西地那非片

【英文名】Sildenafil Citrate Tablets

【汉语拼音】GouYuanSuanXiDiNaFeipian

【成份】金戈主要成分为枸橼酸西地那非

【性状】金戈为薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。

【适应症】适用于治疗勃起功能障碍。

【用法用量】对大多数患者，推荐剂量为50毫克，在性活动前约1小时按需服用;但在性活动前0.5-4小时内的任何时候服用均可。基于药效和受耐性，剂量可增加至100毫克(大推荐剂量)或降低至25毫克，每日多服用1次。

【药理作用】金戈是治疗阴茎勃起功能障碍(ED)的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐，一种对环磷酸鸟苷(cGMp)特异的5型磷酸二酯酶(pDE5)选择性抑制剂。作用机制：阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(cGMp)水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。药效学西地那非对阴茎勃起反应的作用：枸橼酸西地那非是高度选择性磷酸二酯酶5(pDE5)抑制剂，pDE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它组织中(包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌)，表达低下。西地那非通过选择性抑制pDE5，增强一氧化氮(NO)-cGMp途径，升高cGMp水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。西地那非对心肌的反应：不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、淋巴组织中均不存在pDE5,因而西地那非(pDE5抑制剂)无正性肌力作用，不能直接影响心肌收缩功能。西地那非对心脏参数的影响：正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg，未发生有临床意义的心电图改变。8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan-Ganz导管监测下，分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非，结果：静息状态下，患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的平均峰值血药浓度高2～5倍，但患者运动时上述的血流动力学应答仍存在。西地那非对血压的反应：健康男性患者单剂口服西地那非100mg，导致卧位血压下降(平均大幅度8.4/5.5mmHg)服药后1-2小时血压下降明显，服药后8小时与安慰剂组无差别。25mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似，似与药物剂量和血药浓度无关。同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大。低血压(90/50mmHg)和硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。西地那非对血压的大作用发生在约给药后1小时，即与药物血浆峰值一致。因此，在西地那非的血浆药物峰值浓度时，性活动可能诱发心脏事件。虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂(一般4小时内血压回到基线)，但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间的血压降低。西地那非半衰期短，24小时内(约6个半衰期)可洗脱药物。美国心脏学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非。西地那非对视觉的影响：研究表明，服用2倍于大推荐剂量的药物时，金戈对视力、视网膜电流图、眼压和视乳头大小无影响。可有一过性兰/绿颜色辨别异常。无论单独使用或与阿司匹林合用，金戈对人出血时间没有影响。体外实验中，金戈增强硝普钠(NO供体)的抗人类血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔，肝素与西地那非合用对出血时间的延长有叠加作用，但未进行过类似的人体研究。健康志愿者单剂口服西地那非100mg后，精子的活动力和形态未受影响。

【药代动力学】西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主(细胞色素p450同功酶3A4途径)，生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素p450同功酶3A4(CYp4503A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素p450(CYp450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25～100mg时，约1小时内达大血浆浓度(Cmax)127～560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物(N-desmethyl)对pDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总西地那非大血浆浓度时，游离西地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后，西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%)，一小部分从尿中排泄(约为口服剂量的13%)。特殊人群的药代动力学：老年人：健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低，游离血药浓度比年青健康志愿者(18-45岁)约高40%。肾功能不全：有轻度(肌酐清除率等于50-80ml/分)和中度(肌酐清除率等于30-49ml/分)肾损害的志愿受试者单剂口服西地那非50mg的药代动力学没有改变。重度肾损害(肌酐清除率等于≤30ml/分)的志愿受试者，西地那非的清除率降低，与无肾脏受损的同年龄组志愿者相比，药时曲线下面积(AUC)和Cmax几乎加倍。肝功能不全：肝硬变(Child-pugh分级A级和B级)志愿受试者的西地那非清除率降低，与同年龄组无肝损害的志愿者相比，AUC和Cmax分别增高84%和47%。因此，年龄65岁以上、肝功能损害、重度肾功能损害会导致血浆西地那非水平升高。这类患者的起始剂量以25mg为宜。

【不良反应】尚不明确

【注意事项】西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以，在任何情况下，联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物(如硝普钠)均属禁忌。以下患者慎用西地那非：阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲、海绵体纤维化、peyronie氏病)，易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。其他治疗勃起功能障碍的方法与金戈合用的安全性和有效性尚未研究，不推荐联合使用。在已有心血管危险因素存在时，用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。国外批准金戈上市后，有少量勃起时间延长(超过4小时)和异常勃起(痛性勃起超过6小时)的报告。如持续勃起超过4小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。西地那非对性传播疾病无保护作用。

【禁忌】服用任何剂型硝酸酯类药物的患者，无论是规律或间断服用，均为禁忌症。对西地那非中任何成分过敏的患者禁用。

【药物相互作用】

其他药物对西地那非的作用：体外实验：金戈代谢主要通过细胞色素p4503A4(主要途径)和2C9(次要途径),故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。体内实验：健康志愿者同时服用金戈50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素p450抑制剂)800mg，导致血浆内西地那非浓度增高56%。单剂西地那非100mg与细胞色素p4503A4的特异性抑制剂红霉素(500mg，一日两次，共5天达到稳态)合用时，西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%;单剂西地那非100mg与另一种CYp4503A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用，达到稳态时(1200mg，一日三次)，则后者的Cmax提高140%，AUC增加210%，西地那非不影响后者的药代动力学;酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYp4503A4抑制剂，上述作用可能更大;当与CYp4503A4抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时，西地那非的清除率降低。可预测同时服用CYp4503A4的诱导剂(如利福平)将降低血浆西地那非水平。单剂抗酸药(氢氧化铝/氢氧化镁)对金戈生物利用度没有影响;CYp4502C9抑制剂(如甲苯磺丁脲、华法令)、CYp4502D6抑制剂(如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、三环抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等，对西地那非的药代动力学没有影响。襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物(N-去甲基西地那非)的AUC增加62%，而非选择性?-受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。西地那非对其他药物的作用：体外实验：金戈是一种细胞色素p4501A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4(IC50150μM)的弱抑制剂。由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1μM，故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。体内试验：高血压患者同时服用西地那非(100mg)和氨氯地平5mg或10mg，仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg，舒张压平均进一步降低7mmHg。未发现经CYp4502C9代谢的甲苯磺丁脲(250mg)和华法令(40mg)与西地那非有明显的相互作用。西地那非(50mg)不增加阿司匹林(150mg)所致的出血时间延长。健康志愿者平均大血浆酒精浓度为0.08%时，西地那非(50mg)不增强酒精的降压作用。西地那非(100mg)不影响HIV蛋白酶抑制剂saquinavir、ritonavir稳态时的药代动力学，后二者都是CYp4503A4的底物。

【贮藏】遮光，密封保存。

【有效期】18个月

【生产企业】广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂

　 　金戈服用常见问题

问：在临床上，有许多治疗阳痿的方法，其中主要还是靠药物进行治疗。金戈就是一款治疗阳痿的药物，可使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。在确定了金戈的治疗效果后，金戈使用禁忌有哪些呢?

答：金戈禁忌表现在：服用任何剂型硝酸酯类药物的患者，无论是规律或间断服用，均为禁忌症。对西地那非中任何成分过敏的患者禁用。使用金戈需要在医生指导下使用，如果患者在使用过程中任何不适，都需要与患者的主治医生联系。金戈用法用量：对大多数患者，推荐剂量为50毫克，在性活动前约1小时按需服用;但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和受耐性，剂量可增加至100毫克(大推荐剂量)或降低至25毫克，每日多服用1次。

西地那非说明书

【别名】 西地那非, 柠檬酸喜地纳芬,伟哥, 万艾可

【外文名】Sildenafil, Viagra

【药理作用】 本品1998年月4月美国首次上市的第1口服抗阳萎药许研究业已证明。氧化氮（NO）是引起海绵体平滑肌松弛和勃起的主要介质。本品为磷酸二酯酶（PDE）V选择性抑制剂，能增强在性 *** 下NO释放引起的 *** 勃起生理反应。NO从神经末梢和内皮细胞释放出来与海绵体平滑肌上的受体结合，激活细胞内可溶性鸟苷酸环化酶，后者在Mn2+参与下，促使三磷酸鸟苷（GTP）变为环单磷酸鸟苷（cGMP),cGMP激活蛋白激酶G（PKG）和小部分蛋白激酶A（PKA），激活的PKG和PKA通过活化Ca2+泵使细胞内游离Ca2+水平降低，从而导致海绵体平滑肌松弛，动脉血流入， *** 充血、坚硬、勃起。在人海绵体组织和血管平滑肌中存在PDE V，能使cGMP水解为GMP，阻断使 *** 勃起的NO-cGMP途径。本品为PDE V选择性抑制剂，能防止cGMP的降解，从而能加强性兴奋的 *** 勃起反应。体外试验表明，本品对PDE V的选择性超过对PDE其他同工酶。它对涉及心脏收缩的PDEⅢ无作用，但在较高剂量时能抑制存在于视网膜内的PDEⅥ，影响视觉。

【药代动力】 本品口服吸收迅速，30～120min达血药峰值，1h内奏效。生物利用度约40%。食物能明显降低本品吸收速度、程度和作用的发生。本品在肝脏主要经CYP 3A4介导代谢为活性代谢物，约80%经粪便排泄，13%由尿排泄，在 *** 中排泄不到0.001%。母体药物和活性代谢物的半衰期均为4h。65岁以上老年男性、肝功能不全和肾功能严重损害病人，清除率降低。

【适应症】 适用于治疗男性勃起障碍。

【用法用量】成年男性推荐启始剂量50mg，于性活动约1h口服，以后的剂量按反应程度增减，最剂量100mg；最大给药频率，1次/d。 65岁以上老年病人、肝和肾功能不全病人以及服用CYP 3A4抑制剂病人，起始剂量为25mg。

【不良反应】 临床试验中最常见的不良反应为头痛、面部潮红、消化不良和肌肉疼痛，其次为鼻塞、腹泻、头晕和皮疹。偶见短暂性视力异常，通常为色辨别力损害或对光敏感性增加，发生率100mg剂量常高于50mg剂量。 本品的不良反应有严重心脏事件（包括心肌梗死、突然心脏病死亡、室性心律失常、脑血管出血、短暂缺血性发作、高血压），癫疒间发作、忧虑、异常勃起（疼痛、勃起持续超过6h）、血尿、复视、短暂性视丧失、视力降低、眼渗血、眼烧灼、眼肿胀、眼内压升高、视网膜血管病或出血、玻璃体脱离/牵引和斑点性水肿。上述严重心脏事件大部分发生

【注意事项】 （1）本品须在医生指导下使用。（2）最近发生过中风和心脏病发作、低血压或某些罕见的遗传性眼病和色素性视网膜炎病人禁用。（3）本品禁止与NO供体（如任何一短效或长效硝酸酯类药物）合用，因为已有本品与NO供体合用引起严重低血压而导致死亡的报告。（4）有严重心血管病既往史不宜于性活动和严重肝损害病人，禁用本品。（5）本品具有全身血管舒张作用，能使健康志愿者仰臣位血压短暂降低（平均最大降低1.1/0.7kPa），尽管种不良反应于正常情况下大多病人很少发生，但必须谨慎，应细致考虑潜在心血管病的病人，使用本品是否会引起这种不良反应，特别是在结合 *** 活动时。此外下列病人禁用本品：最近6个月内发生过心肌梗死、中风或危及生命的心律失常病人；静止时高血压病人（BP大于22.7/14.7kPa)；心衰或引起不稳定型心绞痛的冠状动脉病人。（6）严重肾损害、 *** 异常（成角型、海绵体纤维化、纤维性海绵体炎）、易发生异常勃起的病人（镰刀细胞贫血、多发性骨髓瘤、白血病）、活动性消化性溃疡和出血症病人慎用。（7）本品上市以来，勃起持续时间超过4h或异常勃起的不良反应报道虽少，但勃起持续如超过4h，应立即求医。（8）西咪替丁、红霉素、酮康唑、伊曲康唑和米贝雷地（mile-phdil)等CYP 3A4抑制剂能减少本品代谢，增加本品血药浓度。利福平是临床上最强的CYP 3A亚族酶诱导剂，能增强CYP 3A4活性，降低本品的作用。（9）本品与高效抗逆转录病毒治疗（HAART）可能发生相互作用，因为在HAART方案中，一般包括使用的蛋白酶抑制也是CYP 3A4抑制剂，能加强本品的作用，增加本品不良反应的可能。接受HAART病人，本品现行的推荐启始剂量为25mg。（10）本品与氨氯地平5mg或10mg口服合用有累加降压效应，病人收缩压和舒张压分别平均附加降低1.1kPa(8mmHg)和0.9kPa(7mmHg)与其他抗高血压药的相互作用尚未见报道。

【规格】 片剂：每片含本品25mg、50mg或100mg。

西地那非有什么用？

西地那非片有以下几个方面的作用：

1.西地那非对阴茎勃起反应的作用。它能够使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应，所以主要是用于治疗勃起功能障碍。

2.西地那非有降低肺动脉压的作用。目前也有用于治疗肺动脉高压。3.西地那非对血压的反应。也就是有降低卧位血压，尤其是在同时服用硝酸酯类药物的时候，这个降压作用更强大，甚至也有致死性的降压作用。因此，24小时内服用硝酸酯类药物的患者禁用西地那非。4.西地那非对视觉的影响。可有一过性的蓝/绿颜色辨别异常。西地那非片主要适用于治疗勃起功能障碍，是一种有效，使用方便且副作用较轻的药物，能够增加男性勃起次数和持续时间。在开始性活动前约1小时按需服用，也可以在性活动前半小时到4小时内任何时候服用。它是治疗勃起功能障碍的首选用药，用药后最常见的不良反应，包括引起头痛，面色潮红，消化不良，视力异常，鼻塞，肋痛，肌痛，恶心头晕和皮疹等。在用药时一定要注意，禁止和硝酸酯类的药物合用容易引起心脏猝死的风险，如硝酸甘油，单硝酸异山梨酯，硝酸异山梨酯等药物。

一、 西地那非片是PDE5抑制剂，主要是通过增加阴茎血管内皮一氧化氮水平，促进阴茎血管扩张，增加血流。对于阴茎勃起功能障碍患者可以有效促进勃起，一般服用药物1小时后起效，但是如果存在器质性勃起功能障碍，比如阴茎动静脉漏或者阴茎神经损伤，服用药物后效果就比较差了。这个药物副作用比较多，在使用之前，一定要认真读说明书

二、 枸橼酸西地那非又称为万艾可，这是治疗波系功能障碍的常用西药，主要作用是能够迅速扩张阴茎局部的血管，从而改善勃起的硬度和持久性。主要治疗是勃起功能障碍，也就是俗称的阳痿。这个药物在服用时可以按需服用或者按规律服用，按需服用就是在同房前服用，平时可以不用。按规律服用可以进行有规律的服用，无论同房与否都可以服用，经过一定疗程的服药对于男性性功能会有改善作用。总而言之，本药物是治疗波西功能障碍很常见的一种西药，在服用本药的时候尽量不吸烟、饮酒。

枸橼酸西地那非片正确吃法是怎样的？

如果有对自己硬度和时间不满意的男性，相信大都听说过西地那非吧，它本是一种用来研究心血管疾病的，却因为无心插柳柳成荫被发现在提高男性硬度方面有亮眼的表现。我之前也想过服药来提高自己的性功能∞几番抉择后就打算吃枸橼酸西地那非片，作为赤鹿双非产品之一，它是通过改善血管、增加血流来促进勃起的，不是激素，不会影响神经和血压、心跳，只是在双方相互刺激下，帮助完成同房，只要按照说明在开始前吃一片即可。